761414-79-3

• 常用中文名：KR-62436
• 常用英文名：KR-62436
• CAS号：761414-79-3
• 分子式：C₁₄H₁₅N₇O
• 分子量：297.315
• 发布时间：2020-01-11 23:34:56
• 更新时间：2025-09-18 11:12:52
• KR-62436(KR62436)是一种有效的选择性DPP4抑制剂,大鼠血浆,猪肾,人DPP4(Caco-2)的IC50分别为0.78,0.49,0.14 uM；在体外完全抑制DPP IV介导的GLP-1降解。10uM,表现出对几种蛋白酶的选择性,包括脯氨酸特异性蛋白酶；在4T1肿瘤同种异体移植小鼠模型中促进原发性肿瘤生长和肺转移,也显示体内抗高血糖活性。

名称

• 英文名: KR-60436 FREE BASE
• 英文别名: 3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]-; 6-[(2-{[2-(5-cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]pyridine-3-carbonitrile; KR-60436 FREE BASE; 6-[(2-{[2-(5-Cyano-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethyl]amino}ethyl)amino]nicotinonitrile

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 591.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₅N₇O
• 分子量: 297.315
• 闪点: 311.6±32.9 °C
• 精确质量: 297.133820
• LogP: -1.35
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671

生物活性

• 描述: KR-62436(KR62436)是一种有效的选择性DPP4抑制剂,大鼠血浆,猪肾,人DPP4(Caco-2)的IC50分别为0.78,0.49,0.14 uM；在体外完全抑制DPP IV介导的GLP-1降解。10uM,表现出对几种蛋白酶的选择性,包括脯氨酸特异性蛋白酶；在4T1肿瘤同种异体移植小鼠模型中促进原发性肿瘤生长和肺转移,也显示体内抗高血糖活性。
• 参考文献: References 1. Kim KR, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 25;518(1):63-70. 2. Yang F, et al. Cancer Res. 2018 Dec 24. pii: canres.0620.2018. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-18-0620. View Related Products by Target Dipeptidyl Peptidase (DPP)