568526-77-2

568526-77-2结构式

常用中文名：KRH-1636
常用英文名：KRH-1636
CAS号：568526-77-2
分子式：C₃₂H₃₇N₇O₂
分子量：551.682
发布时间：2020-01-12 11:46:50
更新时间：2024-09-15 18:08:38
一种有效的选择性CXCR4抑制剂,IC50为13 nM,对CXCR1,CCR3,CCR4或CCR5无影响；完全抑制MT-4细胞中X4 HIV-1(IIIB株)的复制,EC50为19.3 nM,EC90为47.8 nM,没有细胞毒性浓度(CC50>400 uM),对PBMC中的HTLV-IIIB和三种临床分离株也具有有效性,包括YU-6(EC50=46 nM),但不包括R5 HIV-1,YU-1,YU-2；选择性阻断CXCR4介导的Ca2+信号传导,阻断X4 HIV-1在人PBL/SCID小鼠中的复制。

英文名	N-[(2S)-5-[(Diaminomethylene)amino]-1-{[(1S)-1-(1-naphthyl)ethyl]amino}-1-oxo-2-pentanyl]-4-{[(2-pyridinylmethyl)amino]methyl}benzamide
英文别名	Benzamide, N-[(1S)-4-[(diaminomethylene)amino]-1-[[[(1S)-1-(1-naphthalenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-4-[[(2-pyridinylmethyl)amino]methyl]- N-[(2S)-5-[(Diaminomethylene)amino]-1-{[(1S)-1-(1-naphthyl)ethyl]amino}-1-oxo-2-pentanyl]-4-{[(2-pyridinylmethyl)amino]methyl}benzamide

描述	一种有效的选择性CXCR4抑制剂,IC50为13 nM,对CXCR1,CCR3,CCR4或CCR5无影响；完全抑制MT-4细胞中X4 HIV-1(IIIB株)的复制,EC50为19.3 nM,EC90为47.8 nM,没有细胞毒性浓度(CC50>400 uM),对PBMC中的HTLV-IIIB和三种临床分离株也具有有效性,包括YU-6(EC50=46 nM),但不包括R5 HIV-1,YU-1,YU-2；选择性阻断CXCR4介导的Ca2+信号传导,阻断X4 HIV-1在人PBL/SCID小鼠中的复制。
参考文献	References 1. Ichiyama K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 1;100(7):4185-90. 2. Murakami T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Jul;53(7):2940-8. 3. Zachariassen ZG, et al. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8141-53. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)