1125594-27-5

• 常用中文名：WZ-4-49-8
• 常用英文名：WZ-4-49-8
• CAS号：1125594-27-5
• 分子式：C₃₂H₄₂N₈O₃S
• 分子量：618.793
• 发布时间：2020-01-20 12:33:57
• 更新时间：2023-01-18 08:26:43
• WZ-4-49-8是一种有效的选择性c-Fes蛋白酪氨酸激酶抑制剂,IC50为67 nM；在一组442种激酶中显示出优异的选择性特征,选择性评分仅为0.027；抑制c-Fes-L145P自身磷酸化和至少一部分细胞中的微管结合,并有效抑制c-Fes-L145P介导的软琼脂集落生长；显着抑制RAW 264.7巨噬细胞系中的破骨细胞分化。

名称

• 英文名: N6-[4-(1,4'-Bipiperidin-1'-yl)-2-ethoxyphenyl]-N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
• 英文别名: N6-[4-(1,4'-Bipiperidin-1'-yl)-2-ethoxyphenyl]-N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine; 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine, N6-(4-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-2-ethoxyphenyl)-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 856.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₂N₈O₃S
• 分子量: 618.793
• 闪点: 471.7±37.1 °C
• 精确质量: 618.310059
• LogP: 3.45
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648

生物活性

• 描述: WZ-4-49-8是一种有效的选择性c-Fes蛋白酪氨酸激酶抑制剂,IC50为67 nM；在一组442种激酶中显示出优异的选择性特征,选择性评分仅为0.027；抑制c-Fes-L145P自身磷酸化和至少一部分细胞中的微管结合,并有效抑制c-Fes-L145P介导的软琼脂集落生长；显着抑制RAW 264.7巨噬细胞系中的破骨细胞分化。
• 参考文献: References 1. Hellwig S, et al. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):529-40. 2. Weir MC, et al. PLoS One. 2017 Jul 20;12(7):e0181178. View Related Products by Target c-Fes Kinase