380537-35-9

• 常用中文名：SI-2
• 常用英文名：SI-2
• CAS号：380537-35-9
• 分子式：C₁₅H₁₅N₅
• 分子量：265.313
• 发布时间：2020-01-11 19:37:33
• 更新时间：2024-01-14 18:24:10
• SI-2(EPH-116)是类固醇受体共激活因子-3(SRC-3或AIB1)的有效小分子抑制剂,可选择性抑制SRC-3的内在转录活性,也抑制SRC-1和SRC-2；选择性降低SRC-3的细胞蛋白水平,但不降低CARM-1的细胞蛋白水平,阻断MDA-MB-468细胞生长,IC50值为3.4 nM,但不含正常细胞；显着抑制原发性肿瘤生长并降低乳腺癌小鼠模型中的SRC-3蛋白水平；靶向致癌共激活因子的“一流”化合物。

名称

• 英文名: SI-2
• 英文别名: Ethanone, 1-(2-pyridinyl)-, 2-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)hydrazone, (1E)-; (1E)-N-(1-Methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-N'-(1-pyridin-2-yl-ethylidene)-hydrazine; (1E)-1-(2-Pyridinyl)ethanone 1-(1-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-hydrazone; 1-Methyl-2-{(2E)-2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazino}-1H-benzimidazole; SI-2

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 459.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅N₅
• 分子量: 265.313
• 闪点: 231.9±26.5 °C
• 精确质量: 265.132751
• LogP: 2.39
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SI-2(EPH-116)是类固醇受体共激活因子-3(SRC-3或AIB1)的有效小分子抑制剂,可选择性抑制SRC-3的内在转录活性,也抑制SRC-1和SRC-2；选择性降低SRC-3的细胞蛋白水平,但不降低CARM-1的细胞蛋白水平,阻断MDA-MB-468细胞生长,IC50值为3.4 nM,但不含正常细胞；显着抑制原发性肿瘤生长并降低乳腺癌小鼠模型中的SRC-3蛋白水平；靶向致癌共激活因子的“一流”化合物。
• 参考文献: References 1. Song X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 May 3;113(18):4970-5. 2. Rohira AD, et al. Cancer Res. 2017 Aug 15;77(16):4293-4304. View Related Products by Target Other Targets

安全

• 危害码 (欧洲): Xi