1644342-14-2

• 常用中文名：ML 792
• 常用英文名：ML 792
• CAS号：1644342-14-2
• 分子式：C₂₁H₂₃BrN₆O₅S
• 分子量：551.414
• 发布时间：2020-01-12 07:38:50
• 更新时间：2024-01-16 23:03:50
• ML 792是一种有效的选择性SUMO激活酶(SAE)抑制剂,SAE/SUMO1和SAE/SUMO2的IC50分别为3 nM和11 nM；对密切相关的E1酶NAE没有显着抑制作用(IC50=32 uM)和泛素激活酶(UAE)(IC50>100 uM),以及一组使用酶的366 ATP；剂量依赖性地降低HCT116细胞中的全局SUMO化(EC50=19nM),在HCT116细胞和MDA-MB-231细胞中表现出有效的抗增殖作用,EC50分别为0.04和0.11uM。

名称

• 中文名: ML 792
• 英文名: {(1R,2S,4R)-4-[(5-{[1-(3-Bromobenzyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl}-4-pyrimidinyl)amino]-2-hydroxycyclopentyl}methyl sulfamate
• 英文别名: Sulfamic acid, [(1R,2S,4R)-4-[[5-[[1-[(3-bromophenyl)methyl]-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]-4-pyrimidinyl]amino]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester; {(1R,2S,4R)-4-[(5-{[1-(3-Bromobenzyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl}-4-pyrimidinyl)amino]-2-hydroxycyclopentyl}methyl sulfamate

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 815.1±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₃BrN₆O₅S
• 分子量: 551.414
• 闪点: 446.7±37.1 °C
• 精确质量: 550.063416
• LogP: 1.71
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.740
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ML 792是一种有效的选择性SUMO激活酶(SAE)抑制剂,SAE/SUMO1和SAE/SUMO2的IC50分别为3 nM和11 nM；对密切相关的E1酶NAE没有显着抑制作用(IC50=32 uM)和泛素激活酶(UAE)(IC50>100 uM),以及一组使用酶的366 ATP；剂量依赖性地降低HCT116细胞中的全局SUMO化(EC50=19nM),在HCT116细胞和MDA-MB-231细胞中表现出有效的抗增殖作用,EC50分别为0.04和0.11uM。
• 参考文献: References 1. He X, et al. Nat Chem Biol. 2017 Sep 11. doi: 10.1038/nchembio.2463. View Related Products by Target Ubiquitin-activating Enzyme (E1)