1378266-98-8

• 常用中文名：Zifaxaban
• 常用英文名：Zifaxaban
• CAS号：1378266-98-8
• 分子式：C₂₀H₁₆ClN₃O₄S
• 分子量：429.877
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 因子Xa
• 发布时间：2020-01-20 11:03:55
• 更新时间：2024-05-11 18:22:46
• Zifaxaban是一种新型,有效,选择性,直接和口服因子Xa抑制剂,IC50为11.1 nM(人FXa),选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10,000倍；也不会损害胶原蛋白,二磷酸腺苷诱导的血小板聚集(ADP)或花生四烯酸；显着延长凝血时间,人,兔和大鼠血浆中的凝血酶原时间(PT)和活化部分促凝血酶原激酶时间(APTT),对凝血酶时间的影响相对较弱；强烈抑制血栓形成,ED50值为3.09 mg/kg。大鼠静脉血栓形成模型。

名称

• 英文名: 5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(2-oxo-1(2H)-pyridinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide
• 英文别名: 5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(2-oxo-1(2H)-pyridinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide; 2-Thiophenecarboxamide, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(2-oxo-1(2H)-pyridinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 680.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₆ClN₃O₄S
• 分子量: 429.877
• 闪点: 365.2±31.5 °C
• 精确质量: 429.054993
• LogP: 2.45
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663

生物活性

• 描述: Zifaxaban是一种新型,有效,选择性,直接和口服因子Xa抑制剂,IC50为11.1 nM(人FXa),选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10,000倍；也不会损害胶原蛋白,二磷酸腺苷诱导的血小板聚集(ADP)或花生四烯酸；显着延长凝血时间,人,兔和大鼠血浆中的凝血酶原时间(PT)和活化部分促凝血酶原激酶时间(APTT),对凝血酶时间的影响相对较弱；强烈抑制血栓形成,ED50值为3.09 mg/kg。大鼠静脉血栓形成模型。
• 参考文献: References 1. Qiu X, et al. Eur J Pharmacol. 2018 Aug 17. pii: S0014-2999(18)30469-2. View Related Products by Target Factor Xa