1222999-54-3

• 常用中文名：mTOR inhibitor 10
• 常用英文名：mTOR inhibitor 10
• CAS号：1222999-54-3
• 分子式：C₄₁H₃₂F₃N₅O₂
• 分子量：683.720
• 发布时间：2020-01-11 18:31:50
• 更新时间：2024-01-19 10:57:03
• 一种新型有效的选择性mTOR抑制剂,mTORC1的生化IC50为21.7 nM,对mTOR具有细胞效力,IC50为5 nM；对PIKKs(hVSP34,PI3Ks,PI4K等)的选择性显示>50倍；显示出显着的抑制作用。针对mTOR,S6K和Akt的下游靶标的活性,并阻断S6K的80-90%磷酸化(T389)和pAkt(S473)在肝脏和肺组织中,以及显着改善的小鼠肝微粒体稳定性和更长的体内半衰期。

名称

• 英文名: N-(1-Methyl-4-piperidinyl)-4'-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-1(2H)-yl]-2'-(trifluoromethyl)-4-biphenylcarboxamide
• 英文别名: N-(1-Methyl-4-piperidinyl)-4'-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-1(2H)-yl]-2'-(trifluoromethyl)-4-biphenylcarboxamide; [1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-(1-methyl-4-piperidinyl)-4'-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-1(2H)-yl]-2'-(trifluoromethyl)-; MFCD27992058

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 862.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₁H₃₂F₃N₅O₂
• 分子量: 683.720
• 闪点: 475.6±34.3 °C
• 精确质量: 683.250793
• LogP: 6.10
• 蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.723

生物活性

• 描述: 一种新型有效的选择性mTOR抑制剂,mTORC1的生化IC50为21.7 nM,对mTOR具有细胞效力,IC50为5 nM；对PIKKs(hVSP34,PI3Ks,PI4K等)的选择性显示>50倍；显示出显着的抑制作用。针对mTOR,S6K和Akt的下游靶标的活性,并阻断S6K的80-90%磷酸化(T389)和pAkt(S473)在肝脏和肺组织中,以及显着改善的小鼠肝微粒体稳定性和更长的体内半衰期。
• 参考文献: References 1. Liu Q, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 1;21(13):4036-40. View Related Products by Target mTOR