2244678-29-1

• 常用中文名：TH-257
• 常用英文名：TH 257
• CAS号：2244678-29-1
• 分子式：C₂₄H₂₆N₂O₃S
• 分子量：422.54
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-12-08 21:39:32
• 更新时间：2024-01-11 13:52:14
• TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。

名称

• 英文名: TH-257

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆N₂O₃S
• 分子量: 422.54
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  LIMK1:84 nM (IC50)

  LIMK2:39 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Manetti F. Recent advances in the rational design and development of LIM kinase inhibitors are not enough to enter clinical trials. Eur J Med Chem. 2018 Jul 15;155:445-458.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi