2326521-71-3

• 常用中文名：MRTX849
• 常用英文名：Adagrasib(MRTX849)
• CAS号：2326521-71-3
• 分子式：C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
• 分子量：604.12
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2019-12-08 17:21:19
• 更新时间：2024-01-09 19:11:58
• MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

名称

• 英文名: MRTX849

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
• 分子量: 604.12
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRAS G12C[1]

• 体外研究: 在细胞系中,MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力,但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。
• 体内研究: MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导,并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。
• 参考文献:

  [1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.

  [2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.