1611483-29-4

• 常用中文名：(E)-GABAB receptor antagonist 1
• 常用英文名：(E)-GABAB receptor antagonist 1
• CAS号：1611483-29-4
• 分子式：C₁₈H₂₄O₄
• 分子量：304.38
• 发布时间：2019-12-07 19:13:54
• 更新时间：2024-01-23 15:31:35
• (E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。

名称

• 英文名: (E)-GABAB receptor antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄O₄
• 分子量: 304.38

生物活性

• 描述: (E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
• 靶点:

  GABAB receptor[1]

• 体外研究: (E)-GABAB受体拮抗剂1(化合物14)在不改变EC50的情况下降低激动剂GABA诱导的过表达GABAB受体和Gqi9蛋白的HEK293细胞中IP3产生的最大作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.