1890169-95-5

• 常用中文名：UPGL00004
• 常用英文名：UPGL00004
• CAS号：1890169-95-5
• 分子式：C₂₅H₂₆N₈O₂S₂
• 分子量：534.66
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-10-08 17:34:52
• 更新时间：2025-08-25 10:09:00
• UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。

名称

• 英文名: UPGL00004

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₈O₂S₂
• 分子量: 534.66
• 外观性状: 白色至粉红色粉末或结晶
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 29 nM (Glutaminase C)[1] Kd: 27 nM (Glutaminase C)[1]

• 体外研究: UPGL00004分别抑制IC50为70,129和262nM的MDA-MB-231,HS578T和TSE细胞[1]。
• 体内研究: UPGL00004(1mg/kg体重)和贝伐单抗(2.5mg/kg体重)通过腹膜内注射的组合完全阻止了三阴性乳腺癌患者来源的肿瘤移植模型中肿瘤大小的任何可检测的增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Huang Q, et al. Characterization of the interactions of potent allosteric inhibitors with glutaminase C, a key enzyme in cancer cell glutamine metabolism. J Biol Chem. 2018 Mar 9;293(10):3535-3545.