1672668-24-4

• 常用中文名：PT2977
• 常用英文名：PT2977
• CAS号：1672668-24-4
• 分子式：C₁₇H₁₂F₃NO₄S
• 分子量：383.34
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2019-09-07 15:40:16
• 更新时间：2025-08-25 18:36:40
• PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。

名称

• 英文名: PT2977

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂F₃NO₄S
• 分子量: 383.34
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点:

  HIF-2α:9 nM (IC50)

• 体外研究: PT2977有效且剂量依赖性地降低由HIF-2α调节的靶基因人细胞周期蛋白D1的mRNA水平,并导致EPO表达的快速和剂量依赖性降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu R, et al. 3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):6876-6893.