1629013-22-4

• 常用中文名：GSK3368715
• 常用英文名：GSK3368715
• CAS号：1629013-22-4
• 分子式：C₂₀H₃₈N₄O₂
• 分子量：366.54
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2019-08-04 13:38:59
• 更新时间：2025-08-25 11:48:19
• GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

名称

• 英文名: GSK3368715

物化性质

• 分子式: C₂₀H₃₈N₄O₂
• 分子量: 366.54

生物活性

• 描述: GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)[1] Kiapp: 1.5 nM (PRMT1), 81 nM (PRMT3), 19 nM (PRMT4), 2.4 nM (PRMT6), 2 nM (PRMT8)[1]

• 体外研究: GSK3368715(EPZ019997)在249个癌细胞系中显示出相对于DMSO处理的细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。
• 体内研究: GSK3368715(EPZ019997)在所有受试剂量下对Bxpc3异种移植物的生长都有显著影响,在150和300 mg/kg剂量组分别降低了78%和97%的肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.