1637771-14-2

• 常用中文名：阿罗布塞(GS-5829)
• 常用英文名：Alobresib
• CAS号：1637771-14-2
• 分子式：C₂₆H₂₃N₅O₂
• 分子量：437.49
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-08-04 10:23:59
• 更新时间：2024-01-10 12:55:22
• Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于治疗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。

名称

• 中文名: 阿罗布塞(GS-5829)
• 英文名: Alobresib

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃N₅O₂
• 分子量: 437.49
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于治疗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BET bromodomain[1]

• 体外研究: alobresib(0.1nm-100μm；72小时)抑制原发性子宫浆膜癌(usc)细胞增殖[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：原发性子宫浆膜癌(USC)细胞系ARK1和ARK2细胞系浓度：0.1nm,10nm,1μm,100μm孵育时间：72小时结果：细胞增殖呈进行性、剂量反应性下降。对于ark2和ark1细胞,IC50s分别为27纳米和31纳米。
• 体内研究: alobresib(10和20 mg/kg；口服；每天两次；持续28天)损害雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠的usc-ark2异种移植瘤生长。与媒剂对照组和用jq1(50 mg/kg/天i.p.)进行日常治疗的小鼠相比,alobresib的肿瘤生长速度明显较慢[1]。阿洛布雷西布(10和20 mg/kg；口服；每天两次；28天)耐受性良好,与对照组相比,对体重没有明显影响[1]。动物模型：雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠(15-19 g),携带usc-ark2肿瘤[1]剂量：10和20 mg/kg,给药：口服,每天两次,28天结果：与媒剂对照组和接受jq1(50 mg)日常治疗的小鼠相比,肿瘤生长速度明显减慢。/kg/天i.p.)。
• 参考文献:

  [1]. Bonazzoli E, et al. Inhibition of BET Bromodomain Proteins with GS-5829 and GS-626510 in Uterine Serous Carcinoma, a Biologically Aggressive Variant of Endometrial Cancer. Clin Cancer Res. 2018 Oct 1;24(19):4845-4853.