2206736-04-9

• 常用中文名：MRTX1257
• 常用英文名：MRTX1257
• CAS号：2206736-04-9
• 分子式：C₃₃H₃₉N₇O₂
• 分子量：565.71
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2019-07-04 19:38:54
• 更新时间：2024-01-12 09:51:26
• MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。

名称

• 中文名: MRTX-1257
• 英文名: MRTX-1257

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₉N₇O₂
• 分子量: 565.71
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  IC50: 900 pM (KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells)[1].

• 体内研究: MRTX-1257(1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg,口服,每日30天)显示MIA PaCa-2中所有剂量组的肿瘤生长抑制迅速小鼠G12C异种移植模型[1]。 MRTX-1257显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退[1]。每天100mg/kg给药的MRTX-1257导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天[1]。动物模型：MIA PaCa-2 G12C异种移植模型(小鼠)[1]。剂量：1mg/kg,3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg和100mg/kg。给药：每日口服30天。结果：在所有剂量组中显示出快速的肿瘤生长抑制。显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退。每天100mg/kg导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天。
• 参考文献:

  [1]. Matthew et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer.