1629633-48-2

• 常用中文名：CDK8-IN-1
• 常用英文名：CDK8-IN-1
• CAS号：1629633-48-2
• 分子式：C₁₁H₈F₃N₃O
• 分子量：255.20
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-02-11 21:36:03
• 更新时间：2024-09-17 17:03:07
• CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

名称

• 中文名: CDK8-IN-1
• 英文名: CDK8-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₁H₈F₃N₃O
• 分子量: 255.20

生物活性

• 描述: CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK8:3 nM (IC50)

• 体内研究: CDK8-IN-1显示低全身清除率,非常好的暴露和口服生物利用度。 PO的tmax为0.25小时。通过IV和PO,Cmax的平均值分别为9940μg/ L,12740μg/ L. IV和PO的AUC值分别为9378,25952 [1]。
• 动物实验: 小鼠[1] CDK8-IN-1分别以5 mg / kg，25 mg / mg IV和PO给予小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Han X, et al. Discovery of potent and selective CDK8 inhibitors through FBDD approach. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Sep 15;27(18):4488-4492.