1449473-97-5

• 常用中文名：PF-06305591
• 常用英文名：PF-06305591
• CAS号：1449473-97-5
• 分子式：C₁₅H₂₂N₄O
• 分子量：274.36
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2019-03-03 11:55:10
• 更新时间：2024-03-04 20:34:48
• PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性[1]。

名称

• 中文名: PF-06305591
• 英文名: PF-06305591

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₂N₄O
• 分子量: 274.36

生物活性

• 描述: PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 15 nM (NaV1.8)[1].

• 体外研究: PF-06305591(化合物9)在NaV选择性,hERG活性,被动渗透性和体外代谢稳定性方面具有极具吸引力的特征[1]。
• 体内研究: PF-06305591(化合物9)具有良好的大鼠生物利用度。 PF-06305591提供了在临床中研究更高IC50倍数的Nav1.8阻断的可能性,因此可以更全面地评估NaV1.8在疼痛治疗中的作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brown AD, et al. The discovery and optimization of benzimidazoles as selective NaV1.8 blockers for the treatment of pain. Bioorg Med Chem. 2019 Jan 1;27(1):230-239.