| 描述 |
PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV) L 蛋白聚合酶抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC50<0.09 至 0.71 nM) 和 RSV-B (IC50 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
RSV-A:0.09-0.71 nM (IC50)
RSV-B:1.3-50.6 nM (IC50)
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| 体外研究 |
PC786显示出针对实验室适应性或临床分离株RSV-A(IC50 <0.09至0.71 nM)和RSV-B(IC50,1.3至50.6 nM)的有效和选择性抗病毒活性,其通过抑制HEP中的细胞病变效应来确定。 -2细胞没有引起可检测的细胞毒性。 PC786抑制RSV A2活性,IC50和IC90分别为0.50±0.0014nM和0.63±0.035nM。 PC786抑制RSV B WST活性,IC50和IC90分别为27.3±0.77nM和57.1±3.87nM。 PC786显示出对已知RSV A临床分离株诱导的细胞病变效应(CPE)的有效抑制(IC50,0.14至3.2nM)。 PC786还显示出对各种低传代数临床分离株RSV A(IC50,0.42 nM [中位数])和RSV B(IC50,17.5 nM [中位数])诱导的CPE的有效抑制[1]。
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| 体内研究 |
通过气管内(it)或鼻内(in)给药,在第-1天至第3天用PC786每日一次治疗,发现抑制RSV A2感染的BALB/c小鼠肺部的病毒载量。当药物以2 mg/mL(40μg/小鼠[约1.6 mg/kg体重]进行治疗时,或80μg/只小鼠[约3.2 mg/kg]时,病毒载量低于检测水平用于治疗)[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Coates M, et al. Preclinical Characterization of PC786, an Inhaled Small-Molecule Respiratory Syncytial Virus L Protein Polymerase Inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9). pii: e00737-17.
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