183721-13-3

• 常用中文名：MRS1177
• 常用英文名：MRS1177
• CAS号：183721-13-3
• 分子式：C₂₀H₁₂ClN₅O₂
• 分子量：389.79
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2019-02-11 23:23:49
• 更新时间：2024-01-14 00:28:30
• MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。

名称

• 中文名: MRS1177
• 英文名: MRS1177

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₂ClN₅O₂
• 分子量: 389.79

生物活性

• 描述: MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 0.3 nM (hA3AR)[1][2].

• 体外研究: MRS1177(化合物2b)是一种有效的选择性人腺苷A3受体(hA3AR)拮抗剂[1]。 MRS1177(化合物55)与hA3AR的Ki值为0.3 nM [2]。
• 参考文献:

  [1]. Tafi A, et al. Pharmacophore based receptor modeling: the case of adenosine A3 receptor antagonists. An approach to the optimization of protein models. J Med Chem. 2006 Jul 13;49(14):4085-97.

  [2]. Cheong SL, et al. Pharmacophore elucidation for a new series of 2-aryl-pyrazolo-triazolo-pyrimidines as potent human A3 adenosine receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):2898-905.