259674-19-6

• 常用中文名：TRPM8拮抗剂
• 常用英文名：TRPM8 antagonist 14
• CAS号：259674-19-6
• 分子式：C₂₆H₂₆N₂O₂
• 分子量：398.5
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2019-01-20 17:07:04
• 更新时间：2024-01-03 21:36:43
• TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
• 体外活性：TRPM8拮抗剂（化合物14）是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂，IC50为0.2 nM，用于神经性疼痛综合征的研究。 TRPM8拮抗剂在稳定表达TRPM8通道大鼠同种型（IC50,40nM）的HEK293细胞中有效抑制薄荷醇诱导的Ca2 +荧光测定中细胞内Ca2 +水平的增加。体内活性：TRPM8拮抗剂（1,10和30mg / kg，s.c。）显示出显着的剂量依赖性抗伤害感受活性，并且在30mg / kg时抑制小鼠的湿狗奶昔（WDS）样冷感觉过敏63％。 此外，TRPM8拮抗剂（0.1和1μg，s.c。）减轻奥沙利铂（OXP）诱导的小鼠冷异常性疼痛。

名称

• 中文名: TRPM8拮抗剂
• 英文名: TRPM8 Antagonist

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₂O₂
• 分子量: 398.5
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.2 nM (TRPM8)[1]

• 体外研究: TRPM8拮抗剂(化合物14)是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂,IC50为0.2 nM,用于神经性疼痛综合征的研究。在稳定表达TRPM8通道大鼠同种型的HEK293细胞中,TRPM8拮抗剂有效抑制薄荷醇诱导的Ca2 +荧光测定中细胞内Ca2 +水平的增加[IC50,40nM] [1]。
• 体内研究: TRPM8拮抗剂(1,10和30mg/kg,sc)显示出显着的剂量依赖性抗伤害感受活性,并且在30mg/kg时抑制小鼠的湿狗奶昔(WDS)样冷感觉过敏63％。此外,TRPM8拮抗剂(0.1和1μg,sc)减轻奥沙利铂(OXP)诱导的小鼠冷异常性疼痛[1]。
• 动物实验: 将小鼠[1] Icilin（TRPM8激动剂）溶于20％DMSO和1％吐温80的蒸馏水中，并以10mL / kg的体积腹膜内（ip）注射。在icilin给药前，每只动物连续两天适应环境30分钟。在DMSO中制备TRPM8拮抗剂（化合物14）原液并在盐水中稀释用于注射。将加巴喷丁溶解于盐水中，并在注射icillin之前60分钟以25mg / kg的剂量皮下给药。对照动物接受载体注射[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bertamino A, et al. Identification of a Potent Tryptophan-Based TRPM8 Antagonist With in Vivo Analgesic Activity. J Med Chem. 2018 Jul 10. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00545.