1435192-04-3

• 常用中文名：NCGC00247743
• 常用英文名：NCGC00247743
• CAS号：1435192-04-3
• 分子式：C₂₄H₂₉N₃O₂
• 分子量：391.51
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-09-07 11:48:46
• 更新时间：2024-01-13 18:38:47
• NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。

名称

• 中文名: NCGC00247743
• 英文名: NCGC00247743

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉N₃O₂
• 分子量: 391.51
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  KDM4[1]

• 体外研究: 基于结构-活性关系研究,一系列化合物衍生自8-羟基喹啉(8HQ),并显示为KDM4E和KDM4A的活性抑制剂。测试这些化合物对LNCaP细胞生长的影响,并选择NCGC00247751(A1),NCGC00244536(B3)和NCGC00247743(I9)。这些抑制剂抑制LNCaP细胞生长,IC50在μM范围内。这些化合物也抑制其他KDM4同种型的酶活性,尽管有趣的是,与NCGC00247743(I9)相比,B3和A1对KDM4A,4C和4D的效力和功效较低,表明抑制剂对不同的潜在选择性。 KDM4的同种型[1]。
• 参考文献:

  [1]. Duan L, et al. KDM4/JMJD2 Histone Demethylase Inhibitors Block Prostate Tumor Growth by Suppressing the Expression of AR and BMYB-Regulated Genes. Chem Biol. 2015 Sep 17;22(9):1185-96.