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500794-88-7

500794-88-7结构式
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  • 常用中文名:TR拮抗剂1
  • 常用英文名:TR antagonist 1
  • CAS号:500794-88-7
  • 分子式:C25H23Br2NO4
  • 分子量:561.26
  • 相关类别: 研究领域 代谢疾病
  • 发布时间:2018-08-17 22:19:40
  • 更新时间:2024-01-14 07:39:14
  • TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

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中文名 TR拮抗剂1
英文名 TR antagonist 1
描述 TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)[1]

体外研究 TR拮抗剂1对甲状腺激素TRα和TRβ均显示出高亲和力(IC50分别为36和22nM)。 TR拮抗剂1在TRAFR细胞试验中充当完全拮抗剂,TRAFα1和TRAFβ1的IC50为32 nM [1]。
体内研究 TR拮抗剂1治疗可降低心率并显示胆固醇喂养大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高的可能趋势[1]。
参考文献

[1]. Koehler K, et al. Thyroid receptor ligands. 6. A high affinity "direct antagonist" selective for the thyroid hormone receptor. J Med Chem. 2006 Nov 16;49(23):6635-7.

分子式 C25H23Br2NO4
分子量 561.26
储存条件 2-8°C,密封,干燥,避光