1227367-59-0

• 常用中文名：Closthioamide
• 常用英文名：Closthioamide
• CAS号：1227367-59-0
• 分子式：C₂₉H₃₈N₆O₂S₆
• 分子量：695.041
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-09-01 05:51:59
• 更新时间：2024-04-08 00:44:23
• Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。

名称

• 中文名: Closthioamide
• 英文名: Closthioamide
• 英文别名: Benzenecarbothioamide, N,N'-(3,7,13,17-tetrathioxo-4,8,12,16-tetraazanonadecane-1,19-diyl)bis[4-hydroxy-; N,N'-(3,7,13,17-Tetrathioxo-4,8,12,16-tetraazanonadecane-1,19-diyl)bis(4-hydroxybenzenecarbothioamide)

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 857.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₈N₆O₂S₆
• 分子量: 695.041
• 闪点: 472.1±37.1 °C
• 精确质量: 694.138062
• LogP: 5.27
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.706

生物活性

• 描述: Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
  天然产物 >> 其他
• 靶点:

  Bacterial DNA gyrase[1]. MIC: 9.00 μM (Ec), 0.58 μM (MRSA), 0.58 μM (VRE), 72.03 μM (Mv)[2].

• 体外研究: Closthioamide是细菌DNA促旋酶的有效抑制剂,从严格厌氧菌纤维梭菌(Clostridium cellulolyticum)中分离出来,属于一类新的天然产物[1]。在标准化的抗微生物测定中,发现闭塞硫酰胺对致病性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有高活性,其最小抑制浓度(MIC)为0.4μg/ mL-1(0.58μM)。 Closthioamide对抗万古霉素的粪肠球菌(VRE)具有相同的低MIC值,因此对抗这些细菌比对环丙沙星显着更有效,环丙沙星是针对VRE的标准,具有显着的菌株选择性。此外,在标准化的细胞毒性测定中,闭硫硫胺显示出中等的抗增殖和细胞毒作用[2]。
• 细胞实验: 如下确定实验室菌株的MIC。测定在无菌96孔聚苯乙烯微孔板中在200mL阳离子调节的Mueller-Hinton（MH）肉汤中进行。在100mL培养基中连续稀释待测化合物，并接种100mL含有~1050cfu / mL的新鲜细胞培养物，并在37℃下孵育20小时。 MIC被定义为抑制可见生长的最低抗生素浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chiriac AI, et al. Mode of action of closthioamide: the first member of the polythioamide class of bacterial DNA gyrase inhibitors. J AntimicrobChemother. 2015Sep;70(9):2576-88.

  [2]. Lincke T, et al. Closthioamide: an unprecedented polythioamide antibiotic from the strictly anaerobic bacterium Clostridium cellulolyticum.Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Mar 8;49(11):2011-3.