| 描述 |
FW1256 是一种苯基类似物,也是一种缓释硫化氢 (H2S) 供体。FW1256 可诱导细胞凋亡,并可用于癌症,炎症和心血管疾病的研究。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
FW1256(200μM；24.5小时；AW264.7细胞)处理显著降低LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中IL-1β、COX-2和iNOS的mRNA和蛋白表达[1]。FW1256(200μM；24.5小时；AW264.7细胞)能显著降低LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中IL-1β、COX-2、iNOS蛋白和蛋白质含量[1]。FW1256浓度依赖性地降低LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞和骨髓源性巨噬细胞(BMDMs)产生的TNF-α(IC50为61.2μM)、IL-6(IC50为11.7μM)、PGE2(IC50为25.5μM)和NO(IC50为34.6μM)(TNF-α、IL-6、PGE2和NO的IC50分别为414.9μM、300.2μM、4μM和9.5μM)[1]。FW1256降低LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中NF-κB的活化,其表现为胞浆磷酸化IκBα水平降低,核p65水平降低[1]。RT-PCR[1]细胞株：RAW264.7细胞浓度：200μM孵育时间：24.5小时结果：LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞IL-1β、COX-2和iNOS mRNA显著降低。。Western Blot分析[1]细胞株：RAW264.7细胞浓度：200μM孵育时间：24.5小时结果：LPS刺激RAW264.7巨噬细胞后,IL-1β、COX-2和iNOS蛋白显著降低。。
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| 体内研究 |
FW1256(100mg/kg；腹腔注射；雄性C57BL/6小鼠)降低LPS小鼠IL-1β、TNFα、硝酸盐/亚硝酸盐和PGE2水平[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(20-25g,6-10周)腹腔注射大肠杆菌脂多糖(LPS)[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射结果：LPS处理小鼠IL-1β、TNFα、硝酸盐/亚硝酸盐和PGE2水平降低。
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| 参考文献 |
[1]. Huang CW, et al. A novel slow-releasing hydrogen sulfide donor, FW1256, exerts anti-inflammatory effects in mouse macrophages and in vivo. Pharmacol Res. 2016 Nov;113(Pt A):533-546. [2]. Feng W, et al. Discovery of New H2S Releasing Phosphordithioates and 2,3-Dihydro-2-phenyl-2-sulfanylenebenzo[d][1,3,2]oxazaphospholes with Improved Antiproliferative Activity. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6456-80.
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