1997369-78-4

• 常用中文名：GSK8814
• 常用英文名：GSK8814
• CAS号：1997369-78-4
• 分子式：C₂₈H₃₅F₂N₅O₃
• 分子量：527.61
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-06-21 08:29:19
• 更新时间：2025-08-27 09:06:22
• GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。

名称

• 英文名: GSK8814

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₅F₂N₅O₃
• 分子量: 527.61
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  ATAD2:8.9 (pKi)

  ATAD2:8 nM (Ki)

  BRD4 BD1:4.6 (pIC50)

• 参考文献:

  [1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6.

  [2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.