1261113-96-5

• 常用中文名：Ganaplacide
• 常用英文名：Ganaplacide
• CAS号：1261113-96-5
• 分子式：C₂₂H₂₃F₂N₅O
• 分子量：411.45
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2018-06-13 21:09:51
• 更新时间：2025-08-26 17:26:16
• Ganaplacide(KAF156)是第一类口服活性咪唑类哌嗪抗疟药。Ganaplacide对广泛的疟原虫物种具有活性,包括抗药性寄生虫。Ganaplacide在寄生虫的无性和性血液阶段以及肝脏阶段都是杀寄生虫的[1][2]。

名称

• 英文名: KAF156
• 英文别名: 2-Amino-1-[2-(4-fluorophenyl)-3-[(4-fluorophenyl)amino]-8,8-dimethyl-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-7(8H)-yl]ethanone; 85VMN9JU7A; Ethanone, 2-amino-1-[2-(4-fluorophenyl)-3-[(4-fluorophenyl)amino]-5,6-dihydro-8,8-dimethylimidazo[1,2-a]pyrazin-7(8H)-yl]-; KAF156; MFCD28502124

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 635.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃F₂N₅O
• 分子量: 411.45
• 闪点: 337.8±31.5 °C
• 精确质量: 411.187073
• LogP: 4.20
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639

生物活性

• 描述: Ganaplacide(KAF156)是第一类口服活性咪唑类哌嗪抗疟药。Ganaplacide对广泛的疟原虫物种具有活性,包括抗药性寄生虫。Ganaplacide在寄生虫的无性和性血液阶段以及肝脏阶段都是杀寄生虫的[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Ganaplacide(KAF156)对恶性疟原虫药物敏感和耐药菌株具有杀血裂殖活性,50%抑制浓度为 6.至 17.4 nM[1]
• 体内研究: Ganaplacide(KAF156)(1-15 mg/kg；口服)在疟疾因果预防小鼠模型中具有完全保护作用[1]对成熟的恶性疟原虫配子细胞表现出杀灭活性,从而阻止寄生虫传播给按蚊[1] 动物模型：小鼠(因果预防性啮齿类动物疟疾模型)[1]剂量：1-15 mg/kg给药：口服。结果：感染前2小时单次口服10 mg KAF156/kg具有完全保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Leong FJ, et al. A first-in-humanrandomized, double-blind, placebo-controlled, single- and multiple-ascendingoral dose study of novel Imidazolopiperazine KAF156 to assess its safety,tolerability, and pharmacokinetics in healthy adult volunteers. AntimicrobAgents Chemother. 2014;58(11):6437-6443.

  [2]. Kuhen KL, et al. KAF156 is an antimalarial clinical candidate with potential for use in prophylaxis, treatment, and prevention of disease transmission. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(9):5060-5067.

  [3]. Leong FJ, et al. A first-in-human randomized, double-blind, placebo-controlled, single- and multiple-ascending oral dose study of novel Imidazolopiperazine KAF156 to assess its safety, tolerability, and pharmacokinetics in healthy adult volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(11):6437-6443.