148905-78-6

• 常用中文名：Bexlosteride
• 常用英文名：Bexlosteride.
• CAS号：148905-78-6
• 分子式：C₁₄H₁₆ClNO
• 分子量：249.736
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-10 12:39:19
• 更新时间：2024-01-13 18:59:41
• 贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Bexlosteride
• 英文别名: Benzo[f]quinolin-3(2H)-one, 8-chloro-1,4,4a,5,6,10b-hexahydro-4-methyl-, (4aR,10bR)-; (4aR,10bR)-8-Chloro-4-methyl-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2H)-one; 36X732P4P0; bexlostéride; (4aR-trans)-8-Chloro-4-methyl-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2H)-one; Benzo(f)quinolin-3(2H)-one, 8-chloro-1,4,4a,5,6,10b-hexahydro-4-methyl-, trans-; Bexlosteride

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 413.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₆ClNO
• 分子量: 249.736
• 闪点: 204.1±28.7 °C
• 精确质量: 249.092041
• LogP: 3.17
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.571
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  human type I 5α-reductase[1]

• 体外研究: Bexlosteride浓度依赖性地抑制LNCaP细胞中[3H-T]的还原代谢,IC50为5.77 nM[1]。在浓度大于10 nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的LNCaP细胞增殖刺激,在1000 nM时完全阻断睾酮对LNCaP细胞的有丝分裂作用[1]。在浓度等于或大于30nM时,贝索司特显著拮抗睾酮诱导的PSA分泌[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sutkowski DM, et, al. Responses of LNCaP prostatic adenocarcinoma cell cultures to LY300502, a benzoquinolinone human type I 5alpha-reductase inhibitor. Prostate Suppl. 1996;6:62-6.

  [2]. Farid NA, et, al. Stereoselective disposition of the enantiomers of the benzoquinolinone LY191704, a human type I 5 alpha-reductase inhibitor. Differences between rats and dogs. Drug Metab Dispos. 1996 Oct;24(10):1162-5.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi