1467093-03-3

• 常用中文名：Adavivint
• 常用英文名：Adavivint
• CAS号：1467093-03-3
• 分子式：C₂₉H₂₄FN₇O
• 分子量：505.546
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2018-07-01 02:14:57
• 更新时间：2024-01-08 19:16:35
• Adavivint 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得 EC₅₀ 值为 19.5 nM。

名称

• 中文名: Adavivint
• 英文名: 10389
• 英文别名: Butanamide, N-[5-[3-[7-(3-fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-1H-indazol-5-yl]-3-pyridinyl]-3-methyl-; 42EK42WHI5; N-(5-{3-[7-(3-Fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-1H-indazol-5-yl}-3-pyridinyl)-3-methylbutanamide; Adavivint

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₉H₂₄FN₇O
• 分子量: 505.546
• 精确质量: 505.202637
• LogP: 5.39
• 折射率: 1.713
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Adavivint 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EC50: 19.5 nM (Wnt, SW480 cell)[1]

• 体外研究: Adavivint(SM04690)是Wnt信号传导的有效选择性抑制剂,通过SW480结肠癌细胞中的高通量TCF/LEF-报道分子测定,EC50为19.5nM,并且对SV40荧光素酶报告基因没有影响。 Adavivint增强人间充质干细胞(hMSC)的聚集,EC50为10 nM。 Adavivint(30 nM)保护软骨细胞免于体外分解代谢分解[1]。
• 体内研究: Adavivint(0.3μg)可增强大鼠急性十字韧带撕裂和部分内侧半月板切除术后骨关节炎(ACLT + pMMx OA)模型的软骨修复和保护[1]。
• 参考文献:

  [1]. Deshmukh V, et al. A small-molecule inhibitor of the Wnt pathway (SM04690) as a potential disease modifying agent for the treatment of osteoarthritis of the knee. Osteoarthritis Cartilage. 2018 Jan;26(1):18-27.