501693-25-0

• 常用中文名：GW768505A free base
• 常用英文名：GW768505A free base
• CAS号：501693-25-0
• 分子式：C₂₇H₁₉F₄N₅O₃
• 分子量：573.926
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2018-07-08 06:14:24
• 更新时间：2024-01-12 18:32:46
• GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。

名称

• 英文名: 1-[4-[4-amino-6-(4-methoxyphenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]phenyl]-3-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea;hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₇H₁₉F₄N₅O₃
• 分子量: 573.926
• 精确质量: 573.119080

生物活性

• 描述: GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  KDR

  Tie-2

• 体外研究: GW768505A游离碱在NCI-60平板筛选中对癌细胞生长有抑制作用[2]。GW768505A游离碱是KDR和TIE2的抑制剂,对原肌蛋白相关激酶TRKA、TRKB和TRKC有很强的抑制作用(100nm时抑制率为71-88%)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Miyazaki Y, et al. Orally active 4-amino-5-diarylurea-furo[2,3-d]pyrimidine derivatives as anti-angiogenic agent inhibiting VEGFR2 and Tie-2. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1773-8.

  [2]. Elkins JM, et al. Comprehensive characterization of the Published Kinase Inhibitor Set. Nat Biotechnol. 2016 Jan;34(1):95-103.