1800477-30-8

• 常用中文名：IACS-9571
• 常用英文名：IACS-9571
• CAS号：1800477-30-8
• 分子式：C₃₂H₄₂N₄O₈S
• 分子量：642.76
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-01-29 09:23:52
• 更新时间：2024-01-02 06:37:40
• IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 K_d 值为 14 nM。

名称

• 中文名: IACS-9571
• 英文名: IACS-9571

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₂N₄O₈S
• 分子量: 642.76
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 8 nM (TRIM24)[1] Kd: 31 nM (TRIM24), 14 nM (BRPF1)[1]

• 体外研究: IACS-9571显示出优异的细胞效力,EC 50为50nM。 IACS-9571(1μM)具有针对一组32个溴结构域的有效活性。 IACS-9571是选择性双重TRIM24/BRPF1抑制剂(Kd = 1.3/2.1nM),分别对BRPF2和BRPF3具有9倍和21倍的选择性。 IACS-9571不与溴结构域的BET亚家族相互作用,相对于TRIM24,其相对于BRD4(1,2)显示出超过7,700倍的选择性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Palmer WS, et al. Structure-Guided Design of IACS-9571, a Selective High-Affinity Dual TRIM24-BRPF1 Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1440-54.