1448189-80-7

• 常用中文名：蛋白质降解剂1盐酸盐
• 常用英文名：Protein degrader 1 hydrochloride
• CAS号：1448189-80-7
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₄O₃S
• 分子量：467.025
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2018-04-27 07:16:16
• 更新时间：2024-01-03 06:30:30
• Protein degrader 1 hydrochloride可用于HaloPROTACs的合成。

名称

• 中文名: 蛋白质降解剂1盐酸盐
• 英文名: Protein degrader 1 hydrochloride
• 英文别名: 3-Methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-N-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)benzyl]-L-prolinamide hydrochloride (1:1); L-Prolinamide, 3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-, hydrochloride (1:1); MDK-7526; ULM-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₁ClN₄O₃S
• 分子量: 467.025
• 精确质量: 466.180542
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Protein degrader 1 hydrochloride可用于HaloPROTACs的合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 小分子诱导的蛋白质降解是化学探针开发的有吸引力的策略。蛋白质降解剂具有立即消除药物靶标的所有功能的能力,包括难以用小分子抑制剂靶向的支架功能。开发了一类新的PROTAC,其结合了小分子VHL配体以成功降解HaloTag7融合蛋白。 HaloPROTACs将激发未来PROTAC的开发,具有更多类似药物的特性。在稳定表达GFP-HaloTag7的HEK 293细胞中,用HaloPROTAC1处理24小时导致降解低于20％,HaloPROTAC2导致GFP-Halotag7在2.5μM时降解接近70％。含有蛋白质降解剂1的HaloPROTAC导致近70％降解当使用足够长的接头时,GFP-HaloTag7 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Buckley DL, et al. HaloPROTACS: Use of Small Molecule PROTACs to Induce Degradation of HaloTag Fusion Proteins.ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1831-7.