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124900-72-7

124900-72-7结构式
124900-72-7结构式
  • 常用中文名:YM17E
  • 常用英文名:YM17E
  • CAS号:124900-72-7
  • 分子式:C40H56N6O2
  • 分子量:652.912
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
  • 发布时间:2018-03-20 20:51:51
  • 更新时间:2024-03-11 08:21:20
  • YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂,在兔肝微粒体的体外实验中,IC50 值为 44 nM。

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中文名 YM17E
英文名 YM17E
英文别名 Urea, N,N''-[1,3-phenylenebis(methylene)]bis[N-cycloheptyl-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]-
1,1'-[1,3-Phenylenebis(methylene)]bis{1-cycloheptyl-3-[4-(dimethylamino)phenyl]urea}
描述 YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂,在兔肝微粒体的体外实验中,IC50 值为 44 nM。
相关类别
靶点

IC50: 44 nM (ACAT in rabbit liver microsomes)[1]

体外研究 YM17E在抑制肝脏中的ACAT活性方面与在肠中一样有效,IC50值分别为45和34 nM [2]。
体内研究 YM17E(3,10和30mg/kg每天,po)以剂量依赖性方式降低总胆固醇,胆固醇酯和非HDL胆固醇。静脉内给予YM17E后,肝脏中的总胆固醇和胆固醇酯水平没有显着降低,但在口服给药后确实显着降低并且呈剂量依赖性。 YM17E(3,5,10mg/kg,iv)以剂量依赖性方式显着抑制肝ACAT活性。在口服和静脉内给药后,YM17E在致动脉粥样硬化的饮食喂养大鼠中产生125I-LDL清除率的显着增加[1]。 YM17E在用作酶源的肝和肠微粒体中以剂量依赖性方式抑制[14C]油酰基CoA产生[14C]胆固醇酯[2]。
动物实验 YM17E给予喂食致动脉粥样化饮食的大鼠,每天静脉注射0,3,5和10mg / kg,持续5天,或者每天0,3,10和30mg / kg的口服剂量,持续5天。在最终给药后2小时,除去所有血液和肝脏。通过离心从血液中获得血清,并通过酶法测量血清总胆固醇和游离胆固醇。血清HDL通过肝素-Mn方法制备。
参考文献

[1]. Uchida T, et al. Relationship between bioavailability and hypocholesterolemic activity of YM17E, an inhibitor of ACAT, in cholesterol-fed rats. Atherosclerosis. 1998 Mar;137(1):97-106.

[2]. Kashiwa M, et al. Pharmacological properties of YM17E, an acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitor, and diarrheal effect in beagle dogs. Jpn J Pharmacol. 1997 Jan;73(1):41-50.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 862.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C40H56N6O2
分子量 652.912
闪点 475.5±34.3 °C
精确质量 652.446472
LogP 8.77
蒸汽压 0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率 1.620
储存条件 2-8℃