1613373-33-3

• 常用中文名：PCO371
• 常用英文名：PCO371
• CAS号：1613373-33-3
• 分子式：C₂₉H₃₂F₃N₅O₆S
• 分子量：635.654
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2018-04-16 18:36:04
• 更新时间：2024-01-13 18:04:24
• PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。

名称

• 中文名: PCO371
• 英文名: PCO371
• 英文别名: 1-{3,5-Dimethyl-4-[2-({4-oxo-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-1-en-8-yl}sulfonyl)ethyl]phenyl}-5,5-dimethyl-2,4-imidazolidinedione; 2,4-Imidazolidinedione, 1-[3,5-dimethyl-4-[2-[[4-oxo-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-1-en-8-yl]sulfonyl]ethyl]phenyl]-5,5-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₉H₃₂F₃N₅O₆S
• 分子量: 635.654
• 精确质量: 635.202515
• LogP: 4.56
• 折射率: 1.636
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  PTHR1[1]

• 体外研究: PCO371是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)的口服活性完全激动剂,对PTH 2型受体没有影响。 PCO371在表达hPTHR1的COS-7细胞中诱导cAMP产生,EC50为2.4μM,在用hPTHR1-delNT转染的COS-7细胞中诱导2.5μM,并且还增强磷脂酶C活性(EC50,17μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tamura T, et al. Identification of an orally active small-molecule PTHR1 agonist for the treatment of hypoparathyroidism. Nat Commun. 2016 Nov 18;7:13384.