1869912-40-2

• 常用中文名：AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸
• 常用英文名：AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid
• CAS号：1869912-40-2
• 分子式：C₃₆H₄₁N₇O₆
• 分子量：667.75
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-01-26 03:04:20
• 更新时间：2025-08-25 13:13:27
• AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC₅₀值为1.7nM。

名称

• 中文名: AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸
• 英文名: AZD5153
• 英文别名: 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₁N₇O₆
• 分子量: 667.75
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: DMSO: ≥ 34 mg/mL

生物活性

• 描述: AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.7 nM (BRD4)[1]

• 体外研究: AZD5153显示出相对于BD1的全长BRD4置换效力的显着增强,IC50值分别为5.0nM和1.6μM。 AZD5153有效破坏U2OS细胞中的BRD4病灶,IC50值为1.7 nM。无论AZD5153对AZD5153的敏感性如何,AZD5153均可有效下调细胞系中MYC蛋白的水平[1]。
• 体内研究: 施用AZD5153导致急性髓性白血病,多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的多种异种移植模型中的肿瘤停滞或消退。 AZD5153治疗显着影响MYC,E2F和mTOR的转录程序[1]。
• 动物实验: 小鼠：通过口服管饲微型泵输注用载体（0.5％羟甲基纤维素，0.1％吐温80）或AZD5153处理小鼠。为了连续施用AZD5153，将化合物溶于20％v / v DMSO / 60％v / v HP-B-CD的水溶液中，装入微型泵中并皮下植入小鼠体内。收集的肿瘤碎片快速冷冻或固定在10％缓冲的福尔马林中。从相同的小鼠收集血液样品并在EDTA中稳定。血浆浓度通过液相色谱/串联质谱法[1]确定。
• 参考文献:

  [1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.