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  • 常用中文名:Philanthotoxin 74二盐酸盐
  • 常用英文名:Philanthotoxin 74
  • CAS号:1227301-51-0
  • 分子式:C24H44Cl2N4O3
  • 分子量:507.537
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 iGluR
  • 发布时间:2018-01-18 05:07:27
  • 更新时间:2024-01-16 12:10:23
  • Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。

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中文名 Philanthotoxin 74二盐酸盐
英文名 N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamide dihydrochloride
英文别名 N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamide dihydrochloride
Benzenepropanamide, N-[7-[(4-aminobutyl)amino]heptyl]-4-hydroxy-α-[(1-oxobutyl)amino]-, (αS)-, hydrochloride (1:2)
Philanthotoxin 74 dihydrochloride
描述 Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
相关类别
靶点

IC50: 296 nM (GluR1), 296 nM (GluR1)[1] Ki: 0.29 μM (GluR5Q)[2]

体外研究 微摩尔浓度范围的Philanthotoxin 74在含有GluA2R的AMPAR,GluA1/A2R和GluA2R/A3的两种主要亚型之间显示出选择性抑制,当它们与卵母细胞中的γ-2共表达时。据报道,当以500μM的浓度施用时,Philanthotoxin 74完全抑制GluA1/A2R受体,同时对GluA2R/A3受体产生10%的抑制。当在100和500μM的浓度下测试时,Philanthotoxin 74显示出明显的GluA1/A2R通道阻断(超过80%)但GluA2R/A3的最小阻断(小于10%)。仅表达GluA2R的卵母细胞,即同源GluA2R在0.1-300μM浓度范围内对philanthotoxin 74几乎是惰性的,在300μM的最大测试浓度下显示小于5%的抑制。在存在和不存在γ-2的情况下,Philanthotoxin 74非选择性地抑制这些受体,IC50值约为30μM[1]。
参考文献

[1]. Poulsen MH, et al. Evaluation of PhTX-74 as subtype-selective inhibitor of GluA2-containing AMPA receptors. Mol Pharmacol. 2014 Feb;85(2):261-8.

[2]. Kromann H, et al. Solid-phase synthesis of polyamine toxin analogues: potent and selective antagonists of Ca2+-permeable AMPA receptors. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5745-54.

分子式 C24H44Cl2N4O3
分子量 507.537
精确质量 506.279053
储存条件 2-8℃