1611493-60-7

• 常用中文名：比克替拉韦
• 常用英文名：Bictegravir
• CAS号：1611493-60-7
• 分子式：C₂₁H₁₈F₃N₃O₅
• 分子量：449.380
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 06:37:00
• Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。

名称

• 中文名: 比克替拉韦
• 英文名: Bictegravir
• 中文别名: 比格特韦; 比卡格韦
• 英文别名: bictegravir; GS-9883-01; UNII:8GB79LOJ07; (1S,11R,13R)-5-Hydroxy-3,6-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-12-oxa-2,9-diazatetracyclo[11.2.1.0.0]hexadeca-4,7-diene-7-carboxamide; GS-9883; (2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide; 2,5-Methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide, 2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-, (2R,5S,13aR)-

物化性质

• 密度: 1.62±0.1 g/cm3
• 沸点: 682.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₈F₃N₃O₅
• 分子量: 449.380
• 闪点: 366.6±31.5 °C
• 精确质量: 449.119843
• LogP: -1.26
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.664
• 储存条件: 2-8℃
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]

• 体外研究: Bictegravir(BIC)抑制链转移活性,IC50为7.5±0.3 nM。相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir是HIV-1 IN的3'-加工活性的弱得多的抑制剂,IC50为241±51nM。 Bictegravir相对于模拟处理的对照增强了2-LTR环的积累~5倍,并且使感染细胞中的真实整合产物的量减少了100倍。 Bictegravir有效抑制MT-2和MT-4细胞中的HIV-1复制,EC50分别为1.5和2.4 nM。 Bictegravir在原发性CD4 + T淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50分别为1.5±0.3 nM和6.6±4.1 nM,与T细胞系中获得的值相当[1]。
• 细胞实验: 用含有2×10 6个细胞/ mL的细胞密度的HIV-1 IIIb在37℃下感染MT-2细胞3小时。感染的MT-2细胞接受DMSO（模拟处理的对照）或Bictegravir（BIC），其终浓度大于或等于它们各自的抗病毒50％有效浓度（EC50）的20倍。将这些平板在37℃温育12小时（用于晚期逆转录产物定量）或24小时（用于2-LTR环和Alu-LTR产物定量），之后收获细胞用于总DNA分离。使用DNA minikit从每个孔中提取DNA并收集为100-μL洗脱液。将TaqMan实时PCR定量的2-LTR连接（2-LTR环），晚期逆转录产物和整合连接（Alu-LTR）标准化为每个样品中宿主珠蛋白基因的水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tsiang M, et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Nov 21;60(12):7086-7097.