1821428-35-6

• 常用中文名：AZD0156
• 常用英文名：AZD-0156
• CAS号：1821428-35-6
• 分子式：C₂₆H₃₁N₅O₃
• 分子量：461.556
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 ATM/ATR
• 发布时间：2018-01-05 04:45:18
• 更新时间：2024-01-02 19:15:59
• AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。

名称

• 中文名: AZD0156
• 英文名: 8-{6-[3-(Dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
• 英文别名: 8-{6-[3-(Dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]chinolin-2-on; 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 8-[6-[3-(dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl]-1,3-dihydro-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-; 8-{6-[3-(Dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one; 8-{6-[3-(Diméthylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-méthyl-1-(tétrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinoléin-2-one; AZD-0156; AZD0156

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 628.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₁N₅O₃
• 分子量: 461.556
• 闪点: 333.8±31.5 °C
• 精确质量: 461.242676
• LogP: 2.40
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ATM

• 体外研究: AZD0156抑制ATM和ATM介导的信号传导的激酶活性,阻止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致ATM过表达肿瘤细胞中的细胞死亡[1]。
• 细胞实验: 将HT29细胞以6000个细胞/孔的密度接种到含有1％L谷氨酰胺和10％FBS的40μLEMEM培养基中的384孔测定板中，并使其粘附过夜。第二天早上，通过声学分配将式（I）的100％DMSO化合物加入到测定板中。在37℃和5％CO 2温育1小时后，通过声学分配将40nL的3mM 4NQO的100％DMSO溶液加入到所有孔中，除了最小的对照孔，其不用4NQO处理以产生空响应对照。将平板再放回培养箱中1小时。然后通过在PBS溶液中加入20μL的3.7％甲醛并在室温下孵育20分钟来固定细胞。然后加入20μL0.1％Triton XI 00的PBS溶液，并在室温下孵育10分钟，以使细胞透化。然后使用Biotek EL405洗板机将板用50μL/孔PBS洗涤一次。
• 参考文献:

  [1]. Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer.?