1354690-24-6

• 常用中文名：Leniolisib
• 常用英文名：Leniolisib
• CAS号：1354690-24-6
• 分子式：C₂₁H₂₅F₃N₆O₂
• 分子量：450.45700
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-02-14 08:21:55
• 更新时间：2025-08-22 13:56:00
• Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,目前正在临床II/III试验中治疗免疫缺陷类疾病。

名称

• 中文名: Leniolisib
• 英文名: 1-{(S)-3-[6-(6-methoxy-5-trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-ylamino]-pyrrolidin-1-yl}-propan-1-one
• 英文别名: 1-{(S)-3-[6-(6-methoxy-5-trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-ylamino]-pyrrolidin-1-yl}propan-1-one; (S)-1-(3-(6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one; {(S)-3-[6-(6-methoxy-5-trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-ylamino]-pyrrolidin-1-yl}-propan-1-one; Leniolisib

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅F₃N₆O₂
• 分子量: 450.45700
• 精确质量: 450.19900
• PSA: 83.48000
• LogP: 2.96040
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,目前正在临床II/III试验中治疗免疫缺陷类疾病。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kδ:11 nM (IC50)

  PI3Kα:280 nM (IC50)

  PI3Kβ:480 nM (IC50)

  PI3Kγ:2.57 μM (IC50)

  DNA-PK:880 nM (IC50)

• 体外研究: APDS突变体p110δ在细胞系和源自患者的淋巴细胞中的表达导致通路活性增加,以AKT或S6的磷酸化测量,其以leniolisib以浓度依赖性方式抑制[1]。
• 体内研究: 口服leniolisib导致PI3K/AKT途径活性的剂量依赖性降低,并通过循环过渡和幼稚B细胞的正常化以及PD-1 + CD4 +和衰老的CD57 + CD8 + T细胞的减少来解决免疫失调。治疗12周后,所有患者均表现出淋巴组织改善,淋巴结大小和脾脏体积分别减少39％(平均值,范围26-57％)和40％(平均值,范围：13-65％)[1] 。
• 参考文献:

  [1]. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 0028-4793; 1533-4406