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中文名 ST034307
英文名 6-chloro-2-(trichloromethyl)-4H-chromen-4-one
英文别名 ST034307
描述 ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
相关类别
靶点

IC50: 2.3 μM (AC1)[1]

体外研究 ST034307揭示了AC1的选择性抑制并且将AC8活性增强至不显着的小范围。 ST034307通过AC2增强佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)刺激的cAMP产生。 ST034307显着抑制稳定表达AC1的HEK细胞中毛喉素或异丙肾上腺素刺激的AC1活性。相反,ST034307在野生型HEK细胞中没有显着影响。 ST034307显着抑制海马匀浆中Ca2 + /钙调蛋白刺激的cAMP积累。 ST034307剂量依赖性地抑制MOR介导的AC1致敏的发展和维持[1]。
体内研究 ST034307(0.25μg)引起小鼠中CFA诱导的炎性疼痛的显着缓解。 ST034307在小鼠疼痛模型中显示出镇痛的估计中位有效剂量(E50)值为0.28μg[1]。
细胞实验 在铺板和化合物孵育方案之后用HEK-AC1细胞进行细胞活力测定,所述方案与“细胞中cAMP积累”中描述的程序相同。使用2%Triton X-100作为对照,测量细胞活力作为载体的百分比。来自Promega的CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒用于根据制造商的说明评估细胞活力。使用Synergy 4测量发光计数。
参考文献

[1]. Brust TF, et al. Identification of a selective small-molecule inhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties. Sci Signal. 2017 Feb 21;10(467).

分子式 C10H4Cl4O2
分子量 297.95000
精确质量 295.89700
PSA 30.21000
LogP 4.27310
储存条件 2-8℃