76168-82-6

• 常用中文名：雷莫拉宁
• 常用英文名：ramoplanin A2
• CAS号：76168-82-6
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₀ClN₂₁O₃₀
• 分子量：2554.066
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-08-31 17:56:28
• 更新时间：2024-01-04 13:16:01
• Ramoplanin 是一种源于 Actinoplanes spp 的糖肽类抗生素,具有抗革兰氏阳性菌活性。

名称

• 中文名: 雷莫拉宁
• 英文名: Ramoplanin
• 英文别名: A 16686A; N-[(3S,6R,9S,15S,18R,21S,24R,27S,30S,33R,36S,39R,42R,45R,48S,49S)-24,42-Bis(3-aminopropyl)-27-benzyl-49-carbamoyl-3-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)-18,39-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-30-[(1S)-1-hydroxyethyl ]-15,33,36,45-tetrakis(4-hydroxyphenyl)-9-isobutyl-21-(4-{[2-O-(α-D-mannopyranosyl)-α-D-mannopyranosyl]oxy}phenyl)-6-methyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47-hexadecaoxo-1-oxa-4,7,1
 0,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,43,46-pentad; L-Aspartamide, N-[(3S,6R,9S,15S,18R,21S,24R,27S,30S,33R,36S,39R,42R,45R,48S,49S)-49-(aminocarbonyl)-24,42-bis(3-aminopropyl)-3-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)-18,39-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-30-[(1S)-1-h ;ydroxyethyl]-15,33,36,45-tetrakis(4-hydroxyphenyl)-21-[4-[(2-O-α-D-mannopyranosyl-α-D-mannopyranosyl)oxy]phenyl]-6-methyl-9-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47-hexade caoxo-27-(phenylmethyl)-1-oxa-4,7,10,13,16,1; ramoplanin A2; A 16686; Antibiotic A 16686

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 熔点: >218 °C(dec.)
• 分子式: C₁₀₆H₁₇₀ClN₂₁O₃₀
• 分子量: 2554.066
• 精确质量: 2552.035156
• LogP: -6.39
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.689
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ramoplanin 是一种源于 Actinoplanes spp 的糖肽类抗生素,具有抗革兰氏阳性菌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Bacteria[1]

• 体外研究: 雷莫普兰通过脂质II阻断肽聚糖合成,对革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌发挥杀菌作用[1]。
• 体内研究: 雷莫普兰(100,500μg/ml；p.o.；8天)在治疗期间将万古霉素耐药肠球菌(VRE)抑制到无法检测的水平[1]。动物模型：雌性CF1小鼠(25-30g)[1]剂量：100μg/ml,500μg/ml,口服；连续8天结果：治疗过程中出现大便VRE不可检测水平。
• 参考文献:

  [1]. Stiefel U, et al. Efficacy of oral ramoplanin for inhibition of intestinal colonization by vancomycin-resistant enterococci in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun;48(6):2144-8.

  [2]. Cheng M, et al. Ramoplanin at bactericidal concentrations induces bacterial membrane depolarization in Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):6819-27.

安全

• 符号: GHS05
• 信号词: Danger
• 危害声明: H318
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): C
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: VE5050000