192939-46-1

• 常用中文名：希美加群
• 常用英文名：ximelagatran
• CAS号：192939-46-1
• 分子式：C₂₄H₃₅N₅O₅
• 分子量：473.565
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 凝血酶
• 发布时间：2018-04-11 08:00:00
• 更新时间：2024-01-13 18:47:27
• Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。

名称

• 中文名: 希美加群
• 英文名: ximelagatran
• 英文别名: ximelagatran; ximelagatra; Ethyl N-{(1R)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-{[4-(N-hydroxycarbamimidoyl)benzyl]carbamoyl}-1-azetidinyl]-2-oxoethyl}glycinate; Exanta; H-376/95; H 376-95; [14C]-Ximelagatran; Ethyl (((1R)-1-cyclohexyl-2-((2S)-2-((4-(hydroxycarbamimidoyl)benzyl)carbamoyl)azetidin-1-yl-2-oxoethyl)amino)acetate; H 376/95; [3H]-Ximelagatran; Ximelagatran (JAN/USAN/INN); Exanta (TN); Exarta; Ethyl N-{(1R)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-{[4-(N'-hydroxycarbamimidoyl)benzyl]carbamoyl}azetidin-1-yl]-2-oxoethyl}glycinate; Glycine, N-[(1R)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-[[[[4-[(hydroxyamino)iminomethyl]phenyl]methyl]amino]carbonyl]-1-azetidinyl]-2-oxoethyl]-, ethyl ester; Ximelagatran [USAN:INN]; ethyl 2-[[(1R)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-[[4-[(Z)-N'-hydroxycarbamimidoyl]phenyl]methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]acetate

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₃₅N₅O₅
• 分子量: 473.565
• 精确质量: 473.263824
• PSA: 143.85000
• LogP: 2.08
• 折射率: 1.635
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 体外研究: Ximelagatran是一种口服直接凝血酶抑制剂,正在开发中作为预防和治疗血栓栓塞的抗凝血剂。Ximelagatran被快速吸收并迅速转化为其活性形式Melagatran,一种可逆的活性位点抑制剂,具有稳定和可重复的药代动力学特性,可用于游离和凝块结合的凝血酶。初步研究表明,Ximelagatran在全膝关节或全髋关节置换术后预防静脉血栓栓塞方面具有良好的疗效和安全性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Colwell CW Jr, et al. Comparison of ximelagatran, an oral direct thrombin inhibitor, with enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism following total hip replacement. A randomized, double-blind study. J Thromb Haemost. 2003 Oct;1(10):2119-30.

  [2]. Gao JH, et al. Effects of different anticoagulant drugs on the prevention of complications in patients after arthroplasty: A network meta-analysis. Medicine (Baltimore). 2017 Oct;96(40):e8059.

  [3]. Francis CW, et al. Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement. N Engl J Med. 2003 Oct 30;349(18):1703-12.