Rispenzepine

Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

M1, and M3 receptor[1]

通过比较毒蕈碱受体拮抗剂Pirenzepine(M1),Methoctramine(M2),4-DAMP(M3)和Rispenzepine(M1/M3)对胆碱能神经收缩的影响,研究人和豚鼠气管中毒蕈碱自身受体的存在。电场刺激(EFS)和[3H] ACh释放引起的反应。 M1,M1/M3或M3拮抗剂以浓度依赖性方式抑制EFS诱发的胆碱能收缩反应(4-DAMP> Rispenzepine> Pirenzepine),而Methoctramine在低浓度(<3μM)下促进这种反应。在ACh释放研究中,M3拮抗剂没有显着作用,而Pirenzepine,Methoctramine和Rispenzepine显着增加豚鼠气管中的ACh释放。 Rispenzepine几乎完全抑制0.3μM的胆碱能收缩反应(92.7±6.2％抑制,n = 6,p <0.05; pD2值为7.31±0.15)[1]。

[1]. Patel HJ, et al. Evidence for prejunctional muscarinic autoreceptors in human and guinea pig trachea. Am J Respir Crit Care Med. 1995 Sep;152(3):872-8.

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