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AZ12672857

AZ12672857用途

AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。

AZ12672857名称

[ CAS 号 ]:
945396-55-4

[ 英文名 ]:
AZ12672857

AZ12672857生物活性

[ 描述 ]:

AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

EP4:1.3 nM (IC50)

Src


[体外研究]

AZ12672857对CYP P450仅表现出适度的抑制作用(IC50=5μM对2C9和3A4,>10μM对1A4、2D6和2C19)。AZ12672857以240 nM的IC50抑制HUVEC中的p-KDR,并以58 nM的IC50抑制MG63细胞系中的p-PDGFR-β[1]。

[参考文献]

[1]. Bardelle C, et al. Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 3: identification of non-benzodioxole-based kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6242-6245.

AZ12672857物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H30N8O2

[ 分子量 ]:
486.57

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

AZ12672857安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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