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2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮用途

NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮名称

[ CAS 号 ]:
93718-83-3

[ 中文名 ]:
2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮

[ 英文名 ]:
NSC 95397

[英文别名 ]:

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮生物活性

[ 描述 ]:

NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[体外研究]

NSC 95397(0,10和20μM; 24小时)以浓度依赖性方式降低三种结肠癌细胞系SW480,SW620和DLD-1的细胞活力[1]。 NSC 95397(10μM; 24小时)上调p21,而下调CDK4和CDK6在所有三种结肠癌细胞系SW480,SW620和DLD-1细胞中均为[1]。 NSC 95397(10μM; 24小时)降低了Ser795和Ser807/811上视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化[1]。 NSC 95397(20μM; 24小时)显着增加裂解的半胱天冬酶-9,-3,-7和PARP水平[1]。 NSC 95397(10μM; 6小时)在Thr202/Tyr 204 [1]增强其下游ERK1/2的磷酸化。细胞活力测定[1]细胞系：人结肠癌细胞系,SW480,SW620和DLD-1浓度：0,10和20μM孵育时间：24小时结果：NSC 95397对细胞生长的IC50值SW480,SW620和DLD-1细胞分别为9.9,14.1和18.6μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SW480,SW620和DLD-1细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：p21上调,而CDK4和CDK6下调。在Ser795和Ser807/811上诱导Rb的磷酸化

[参考文献]

[1]. Dubey NK, et al. NSC 95397 Suppresses Proliferation and Induces Apoptosis in Colon Cancer Cells through MKP-1 and the ERK1/2 Pathway. Int J Mol Sci. 2018 May 31;19(6). pii: E1625.

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46g/cm3

[ 沸点 ]:
499.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
310.39

[ 闪点 ]:
255.7ºC

[ 精确质量 ]:
310.03300

[ PSA ]:
125.20000

[ LogP ]:
1.72820

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2930909090

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮合成路线

详细合成路线

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮上下游产品

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮上游产品

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮下游产品

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮文献

Characterization of in vivo keratin 19 phosphorylation on tyrosine-391.

PLoS ONE 5 , e13538, (2010)

Keratin polypeptide 19 (K19) is a type I intermediate filament protein that is expressed in stratified and simple-type epithelia. Although K19 is known to be phosphorylated on tyrosine residue(s), con...

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