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5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺

用途

TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
934541-31-8

[ 中文名 ]:
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺

[ 英文名 ]:
TAK-901

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Aurora A:21 nM (IC50)

Aurora B:15 nM (IC50)


[体外研究]

TAK-901显示Aurora B的时间依赖性,紧密结合抑制,但不显示Aurora A.与Aurora B抑制一致,TAK-901抑制细胞组蛋白H3磷酸化并诱导多倍性。在各种人癌细胞系中,TAK-901以40至500nM的有效浓度值抑制细胞增殖。在生物化学测定中检查广泛的激酶组揭示了多种激酶的抑制。然而,TAK-901在完整细胞中有效抑制Aurora B以外的少数几种激酶,包括FLT3和FGFR2 [1]。

[体内研究]

在啮齿动物异种移植物中,TAK-901表现出针对多种人实体瘤类型的有效活性,并且在卵巢癌A2780模型中观察到完全消退。 TAK-901还显示出针对几种白血病模型的强效活性。 TAK-901诱导与Aurora B抑制一致的药效反应,并与肿瘤组织中TAK-901的保留相关[1]。

[激酶实验]

在室温下在含有连续稀释的TAK-901的缓冲液中测定Aurora A / TPX2和Aurora B / INCENP复合物的酶活性，并使用IMAP检测试剂定量产物。用100nM FL-Kemptide和1mM ATP测定Aurora A / TPX2（2nM）。用100nM 5-羧基 - 荧光素-GRTGRRNSI-NH 2（FL-PKAtide）和10mM ATP测定Aurora B / INCENP（0.8nM）。对于时间依赖性抑制，将Aurora B / INCENP与TAK-901在室温下孵育1小时，然后加入150mM ATP以引发反应[1]。

[细胞实验]

将细胞接种在96孔微量滴定板中，并与连续稀释的TAK-901孵育72小时。通过ELISA分析溴脱氧尿苷（BrdUrd）掺入DNA来测定细胞增殖。将IMR-90永生化肺成纤维细胞接种在96孔微量滴定板中并培养3至4天直至融合。然后将细胞与连续稀释的TAK-901孵育72小时。进行MTS测定[1]。

[动物实验]

小鼠：每周两次或每隔一天用载体或TAK-901每天两次（bid）静脉内治疗携带肿瘤的小鼠或大鼠，持续2或3个周期。监测TAK-901在人肿瘤和白血病异种移植模型中的抗肿瘤活性[1]。携带平均250至500mg A2780肿瘤的裸鼠接受静脉内剂量的TAK-901。在CO2麻醉下通过末端心脏穿刺收集血浆样品。解剖肿瘤并在-80℃下快速冷冻[1]。

[参考文献]

[1]. Farrell P, et al. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):460-70.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
761.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H32N4O3S

[ 分子量 ]:
504.644

[ 闪点 ]:
414.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
504.219513

[ PSA ]:
107.03000

[ LogP ]:
3.65

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.685

[ 储存条件 ]:
-20℃

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