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FITM

FITM用途

FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。

FITM名称

[ CAS 号 ]:
932737-65-0

[ 中文名 ]:
FITM

[ 英文名 ]:
FITM

FITM生物活性

[ 描述 ]:

FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 2.5 nM (mGlu1)[1]

[体外研究]

FITM紧密地嵌入狭长的口袋中。除嘧啶-胺基团与T815 7.38侧链的接触外,大多数配体-受体相互作用是疏水的。用于FITM的mGlu1结合口袋很大程度上对应于mGlus中常见变构位点的诱变数据,并且可能延伸到其他C类GPCR。 FITM对mGlu1表现出高于mGlu5的亲和力和选择性[1]。在分子动力学模拟过程中,FITM在mGlu1的二聚体A和B中具有高的氢键占据Thr815和Tyr805。 FITM的氮和氢原子分别与Tyr805的氢原子和Thr815的氧原子形成动态氢键。这表明FITM与变构位点之间存在强烈的吸引力相互作用[2]。

[体内研究]

用未标记的FITM(1mg/kg)预处理大鼠占18F-FITM的mGluR1结合位点超过99％并且不影响输入功能。通过Scatchard分析用多剂量配体测定获得的Kd(nM)和Bmax(pmol/mL)分别为丘脑的2.1和36.3; 2.1和27.5分别为海马;分别为纹状体的1.5和22.2;分别为1.5和20.5,对于扣带皮层具有很高的置信度[3]。 18F-FITM显示出优异的药代动力学,即mGlu1阳性黑素瘤与mGlu1阴性肝癌和正常组织中的致密和特异性积累。此外,放射性的积累水平对应于肿瘤的程度以及黑素瘤和黑色素瘤转移中mGlu1蛋白表达的水平[4]。

[动物实验]

大鼠：在推注18F-FITM（17-18 MBq，30-40）之前，用不同剂量的未标记的FITM（0,1,5或30μg/ kg或1mg / kg）处理Sprague-Dawley大鼠。 pmol，0.1mL）。获得了平衡状态和BPND的估计[3]。

[参考文献]

[1]. Wu H, et al. Structure of a class C GPCR metabotropic glutamate receptor 1 bound to an allosteric modulator. Science. 2014 Apr 4;344(6179):58-64.

[2]. Bai Q, et al. Investigation of allosteric modulation mechanism of metabotropic glutamate receptor 1 by molecular dynamics simulations, free energy and weak interaction analysis. Sci Rep. 2016 Feb 18;6:21763.

[3]. Yamasaki T, et al. In vivo measurement of the affinity and density of metabotropic glutamate receptor subtype 1 in rat brain using 18F-FITM in small-animal PET. J Nucl Med. 2012 Oct;53(10):1601-7.

[4]. Xie L, et al. Molecular imaging of ectopic metabotropic glutamate 1 receptor in melanoma with a positron emission tomography radioprobe (18) F-FITM. Int J Cancer. 2014 Oct 15;135(8):1852-9.

[相关活性小分子]

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | (S)-MCPG | Basimglurant | (2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 | JNJ16259685 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

FITM物理化学性质

[ 熔点 ]:
174 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈FN₅OS

[ 分子量 ]:
371.438

[ LogP ]:
1.45

[ 外观性状 ]:
white

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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