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  • 常用中文名:FITM
  • 常用英文名:FITM
  • CAS号:932737-65-0
  • 分子式:C18H18FN5OS
  • 分子量:371.438
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
  • 发布时间:2018-06-20 17:11:46
  • 更新时间:2024-01-06 11:17:08
  • FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。

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中文名 FITM
英文名 FITM
描述 FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
相关类别
靶点

Ki: 2.5 nM (mGlu1)[1]

体外研究 FITM紧密地嵌入狭长的口袋中。除嘧啶-胺基团与T815 7.38侧链的接触外,大多数配体-受体相互作用是疏水的。用于FITM的mGlu1结合口袋很大程度上对应于mGlus中常见变构位点的诱变数据,并且可能延伸到其他C类GPCR。 FITM对mGlu1表现出高于mGlu5的亲和力和选择性[1]。在分子动力学模拟过程中,FITM在mGlu1的二聚体A和B中具有高的氢键占据Thr815和Tyr805。 FITM的氮和氢原子分别与Tyr805的氢原子和Thr815的氧原子形成动态氢键。这表明FITM与变构位点之间存在强烈的吸引力相互作用[2]。
体内研究 用未标记的FITM(1mg/kg)预处理大鼠占18F-FITM的mGluR1结合位点超过99%并且不影响输入功能。通过Scatchard分析用多剂量配体测定获得的Kd(nM)和Bmax(pmol/mL)分别为丘脑的2.1和36.3; 2.1和27.5分别为海马;分别为纹状体的1.5和22.2;分别为1.5和20.5,对于扣带皮层具有很高的置信度[3]。 18F-FITM显示出优异的药代动力学,即mGlu1阳性黑素瘤与mGlu1阴性肝癌和正常组织中的致密和特异性积累。此外,放射性的积累水平对应于肿瘤的程度以及黑素瘤和黑色素瘤转移中mGlu1蛋白表达的水平[4]。
动物实验 大鼠:在推注18F-FITM(17-18 MBq,30-40)之前,用不同剂量的未标记的FITM(0,1,5或30μg/ kg或1mg / kg)处理Sprague-Dawley大鼠。 pmol,0.1mL)。获得了平衡状态和BPND的估计[3]。
参考文献

[1]. Wu H, et al. Structure of a class C GPCR metabotropic glutamate receptor 1 bound to an allosteric modulator. Science. 2014 Apr 4;344(6179):58-64.

[2]. Bai Q, et al. Investigation of allosteric modulation mechanism of metabotropic glutamate receptor 1 by molecular dynamics simulations, free energy and weak interaction analysis. Sci Rep. 2016 Feb 18;6:21763.

[3]. Yamasaki T, et al. In vivo measurement of the affinity and density of metabotropic glutamate receptor subtype 1 in rat brain using 18F-FITM in small-animal PET. J Nucl Med. 2012 Oct;53(10):1601-7.

[4]. Xie L, et al. Molecular imaging of ectopic metabotropic glutamate 1 receptor in melanoma with a positron emission tomography radioprobe (18) F-FITM. Int J Cancer. 2014 Oct 15;135(8):1852-9.

熔点 174 °C
分子式 C18H18FN5OS
分子量 371.438
LogP 1.45
外观性状 white
储存条件 2-8℃