【Ro 25-6981 hydrochloride】Ro 25-6981 hydrochloride CAS号:919289-58-0【结构式性质活性】-化源网

Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。

[ 描述 ]:

Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

Ro 25-6981盐酸盐(0.39-12.5 mg/kg；i.p.)在6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的大鼠中诱导反向旋转,而在正常大鼠中不刺激运动[1]。Ro 25-6981盐酸盐(1,3 mg/kg；腹腔注射)在大鼠出生后早期发育时表现出年龄和激活依赖性抗惊厥作用[2]。Ro 25-6981盐酸盐(800µg；鞘内注射)对大鼠切口疼痛具有显著的镇痛作用,并有效减轻了瑞芬太尼诱导的术后痛觉过敏[3]。

[体内研究]

Ro 25-6981盐酸盐(0.39-12.5 mg/kg；i.p.)在6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的大鼠中诱导反向旋转,而在正常大鼠中不刺激运动[1]。Ro 25-6981盐酸盐(1,3 mg/kg；腹腔注射)在大鼠出生后早期发育时表现出年龄和激活依赖性抗惊厥作用[2]。Ro 25-6981盐酸盐(800µg；鞘内注射)对大鼠切口疼痛具有显著的镇痛作用,并有效减轻了瑞芬太尼诱导的术后痛觉过敏[3]。动物模型：6-OHDA大鼠[1]剂量：0.39-12.5 mg/kg给药：I.p.结果：剂量依赖性诱导反向紧密鼻尾旋转,并诱导弱同侧盘旋反应,表明该化合物具有轻度非特异性刺激作用。动物模型：Wistar品系雄性白化大鼠[2]剂量：1,3 mg/kg给药：I.p.结果：在3 mg/kg的较高刺激强度下,N1–P2振幅显著降低,并在出生后早期表现出年龄和激活依赖性抗惊厥作用。

[参考文献]

[1]. Löschmann PA, et al. Antiparkinsonian activity of Ro 25-6981, a NR2B subunit specific NMDA receptor antagonist, in animal models of Parkinson's disease. Exp Neurol. 2004 May;187(1):86-93.

[2]. Szczurowska E,et al. Different action of a specific NR2B/NMDA antagonist Ro 25-6981 on cortical evoked potentials and epileptic afterdischarges in immature rats. Brain Res Bull. 2015 Feb;111:1-8.

[3]. Jiang M, et al. Antinociception and prevention of hyperalgesia by intrathecal administration of Ro 25-6981, a highly selective antagonist of the 2B subunit of N-methyl-D-aspartate receptor. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov;112:56-63.

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀ClNO₂

[ 分子量 ]:
375.93

[ 精确质量 ]:
375.19700

[ PSA ]:
43.70000

[ LogP ]:
4.75630

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥