strontium,5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide

用途

埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
914613-86-8

[ 英文名 ]:
strontium,5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

[体外研究]

埃索美拉唑(25-100µM；20小时；MDA-MB-468细胞)通过增加细胞内酸化,以剂量依赖性方式抑制体外三阴性乳腺癌细胞的生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-468细胞浓度：25µM、50µM,75µM和100µM培养时间：20小时结果：体外以剂量依赖性方式抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。

[体内研究]

埃索美拉唑(30-300 mg/kg；口服灌胃；每天；持续19或11天；C57BL/6J小鼠)经额叶治疗可显著抑制动物整个肺部的纤维化进展。埃索美拉唑还可以减少炎症和纤维化的循环标志物[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(8周龄,25-30g),棉烟致肺损伤[2]剂量：30mg/kg,300mg/kg给药：灌胃；每日的19或11天的结果：显著抑制动物整个肺部的纤维化进展。

[参考文献]

[1]. Wayne Goh, et al. Use of proton pump inhibitors as adjunct treatment for triple-negative breast cancers. An introductory study. J Pharm Pharm Sci. 2014;17(3):439-46.

[2]. Christina Nelson, et al. Therapeutic Efficacy of Esomeprazole in Cotton Smoke-Induced Lung Injury Model. Front Pharmacol. 2017 Jan 26;8:16.

[3]. Thomas J Johnson, et al. Esomeprazole: a clinical review. Am J Health Syst Pharm. 2002 Jul 15;59(14):1333-9.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H36N6O6S2Sr

[ 分子量 ]:
776.43600

[ 精确质量 ]:
776.11900

[ PSA ]:
186.82000

[ LogP ]:
6.78900

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