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阿托西班乙酸酯

阿托西班乙酸酯用途

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

阿托西班乙酸酯名称

[ CAS 号 ]:
914453-95-5

[ 中文名 ]:
醋酸阿托西班

[ 英文名 ]:
Atosiban acetate

[英文别名 ]:

阿托西班乙酸酯生物活性

[ 描述 ]:

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

[体外研究]

阿托西班抑制催产素介导的肌层细胞膜IP3的释放。肌层细胞骶浆网细胞内钙释放减少,钙离子通过电压门控通道从细胞外间隙流入。此外,阿托西班抑制催产素介导的从蜕膜释放PGE和PGF[1]。

[体内研究]

垂体后叶激素催产素和精氨酸加压素在结构上只有两种氨基酸不同,阿托西班影响精氨酸加压素对胎儿-母体心血管和肾脏系统的生理作用。在妊娠晚期绵羊中,阿托西班给药1小时后未能诱发胎心心血管改变[1]。阿托西班阻断小鼠臂旁核催产素受体表达神经元的激活[2]。

[参考文献]

[1]. Sanu O, et al. Critical appraisal and clinical utility of atosiban in the management of preterm labor. Ther Clin Risk Manag. 2010 Apr 26;6:191-9.

[2]. Philip J Ryan, et al. Oxytocin-receptor-expressing Neurons in the Parabrachial Nucleus Regulate Fluid Intake. Nat Neurosci. 2017 Dec;20(12):1722-1733.

阿托西班乙酸酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C45H71N11O14S2

[ 分子量 ]:
1054.240

[ 精确质量 ]:
1053.462280

[ PSA ]:
479.98000

[ LogP ]:
3.04400

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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